中文名称:奈帕芬胺 中文同义词:2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酰胺;奈帕芬胺;奈帕酚胺;2-(2-氨基-3-苯甲酰苯基)乙 酰胺 英文名称:Nepafenac 英文同义词:Nepafenac;2-(2-amino-3-benzoyl-phenyl)acetamide;2-Amino-3- benzoylbenzeneacetamide;nepafenac,Nevance;Nepafanac;AHR 9434;AL 6515;Nevanac CAS 号:78281-72-8 分子式:C15H14N2O2 分子量:254.28 EINECS号: 相关类别:化学中间体;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Isotope Labelled Compounds;Pharmaceuticals;Pharmaceutical intermediate;Nevanac;Other APIs;小分子抑制剂 性 状:黄色或淡黄色结晶性粉末 纯 度:98% 规 格:500g ,1kg 备 注:生物化工 抑制剂 神经信号通路(Neuronal Signaling) COX 抑制剂 用 途:**白内障手术引起的眼部疼痛和炎症 奈帕芬胺(Nepafenac)是一种新型眼用非甾体类解热镇痛抗炎药(NSAIDs),用于**白内障手术引起的眼部疼痛和炎症。与传统 NSAIDs 相比,奈帕芬胺的化学结构 有利于该药迅速穿透角膜并分布于其作用靶位,因而有助于降低药物在角膜表面的积聚,减少眼球表面并发症的发生,具有渗透力强、靶向作用强、毒*小等优点。 奈帕芬胺经眼部给药后,可迅速穿过角膜,并在眼组织水解酶的作用下转化为氨芬酸(一种NSAID);而氨芬酸又通过抑制**腺素H合成酶(环氧化酶),阻断**腺素的合成,来发挥其抗炎止痛的作用。正如人们所知,**腺素是引起眼内炎症的介质之一,能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加和白细胞趋化等,此外,**腺素还能通过非胆碱能机制收缩虹膜括约肌,引发眼科手术过程中及手术后的缩瞳反应。NSAIDs经眼部给药后,可抑制**腺素在虹膜、睫状体和结膜的合成,因此可预防眼部炎症的发生,减少相关的疼痛。 2005 年 8 月 19 日美国食品与药品管理局(FDA)批准由 Alcon 公司研制的奈帕芬 胺眼用混悬液(商品名为 Nevanac,规格 0.1%),用于**白内障手术相关性疼痛和炎症,是一个批准上市的眼用 NSAID 前体药物制剂。EMA 还批准了奈帕芬胺(nepafenac, 由爱尔康开发)的新增适应症,可以用于减轻糖尿病患者白内障手术后的疼痛和炎症,以及降低糖尿病患者白内障手术后出现黄斑水肿的风险。2012 年 10 月 16 日 Alcon 公 司再一次申报商品名为 Ilevro(规格为 0.3%)奈帕芬胺眼用混悬液,并获得 FDA 批准。