中文名称:依匹唑哌 中文同义词:依匹唑派;依匹唑哌;依匹唑派杂质A-D;依匹派唑;依匹哌唑;布雷帕唑;依匹唑派杂质A;7-(4-(4-(苯并[B]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基)-1H-喹啉-2-酮 英文名称:Brexpiprazole 英文同义词:Brexpiprazole;OPC-34712;7-[4-(4-benzo[b]thien-4-yl-1-piperazinyl)butoxy]- 2(1H)-Quinolinone;7-[4-[4-(1-Benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy]-1H-quinolin-2-one;7-[4-(4-(Benzo[b]thien-4-yl)-piperazin-1-yl)butoxy]-1H-quinolin-2-one;7-(4-(4-(Benzo[b]thiophen-4-yl)piperazin-1-yl)butoxy)quinolin-2(1H)-one;Brexpiprazole impurity a;7-{4-[4-(1-Benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy}quinolin-2(1H)-one CAS 号:913611-97-9 分子式:C25H27N3O2S 分子量:433.57 EINECS号: 相关类别:依匹唑哌中间体;Dopamine D2 receptor partial agonist;API;医药中间体;原料药(API);小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,**产物 性 状:白色类白色固体 纯 度:98% 规 格:5kg;500g;100g 备 注:原料药 用 途:科研用途 依匹唑派是大冢制药公司研发的一个多巴胺、部分5-HT1A 受体激动剂以及5-HT2A 受体拮抗剂化合物,被认为是继该公司研发的**药物——阿立哌唑之后的又一重磅品种。依匹唑派在多个单胺系统具有广泛的活性,对多巴胺D2 受体的部分激动剂活性下降,且对特定5-HT 受体(如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7)的亲和力提高,具有更好的疗效和耐受性,可减少患者静坐不能、不安和/或失眠等不良反应。依匹唑派目前在Ⅲ期临床研究中用于精神分裂症的**,以及重度抑郁症的辅助**。此外,该化合物还针对注意力缺陷多动障碍(ADHD)在展开Ⅱ期临床研究。因此,依匹唑派是一种很有临床意义的多靶点抗精神疾病药物。 与阿立哌唑相比,本品在与多巴胺D2受体(0.295 nm)、5-HT2A 受体(0.473 nm)和5-HT1A受体(0.12 nm)表现出更高的亲和力,而对H1、M1 受体的亲和力相对较低。本品具有*特的药理学靶向性,针对一系列广泛的精神障碍疾病的**均有效果,且*性和耐受性良好。 此外,依匹唑派的各靶点产生的药理作用如下:多巴胺D2 受体部分激动剂(改善阳性和阴性症状,认知功能障碍和抑郁症状);5-HT2A 受体拮抗剂(改善阴性症状,认知功能障碍,抑郁症状,失眠);肾上腺素α1 受体拮抗剂(改善精神分裂症的阳性症状);5-HT 摄取/再摄取的抑制作用(改善抑郁症状);5-HT1A 受体部分激动剂(抗焦虑和抗抑郁活性);5-HT7 受体拮抗剂(体温调节,昼夜节律,学习和记忆,睡眠)。