沃诺拉赞中间体3001 103418-03-7

中文名称：沃诺拉赞中间体3001
中文同义词：4-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲腈
英文名称：4-(2-FLUOROPHENYL)-1H-PYRROLE-3-CARBONITRILE
英文同义词：4-(2-FLUOROPHENYL)-1H-PYRROLE-3-CARBONITRILE
CAS 号：103418-03-7
分子式：C11H7FN2
分子量：186.1850832
EINECS号：
相关类别：医药中间体
性  状：
纯  度：98%
规  格：1g，10g，100g
备  注：医药中间体，用于合成TAK-438的原材料
富马酸沃诺拉赞（TAK-438, Vonoprazan fumarate）是武田制药与大冢制药合作推出的一种新型口服的抗胃酸药物。
【注册分类】化药3.1类
【适应症】用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡的**。
2014年2月28日武田制药向日本劳动卫生福利部（MHLW）提交了vonoprazan(TAK-438)的新药申请（NDA），此次新药申请的提交是基于III期临床试验的良好数据。武田制药在日本已开展了数个III期临床试验，旨在调查TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应证的疗效。在临床试验中，相比目前当道的质子泵抑制剂（PPIs），由于沃诺拉赞(TAK-438)不存在 CYP2C19 代谢，所以在临床试验中表现出较好的疗效：**胃溃疡 / 十二指肠溃疡、反流性食管炎、根除幽门螺杆等疗效均优于兰索拉唑，同时具有良好的耐受性和*性。
2014年12月26日富马酸沃诺拉赞（TAK-438, Vonoprazan fumarate）在日本获批上市（商品名为 Takecab），用于酸相关疾病的**。与传统的不可逆质子泵抑制剂（如奥美拉唑、埃索美拉唑等）相比，富马酸沃诺拉赞（Takecab）具有以下优点：
①起效迅速，第1天给药就会达到较大的抑酸效果；
②口服给药，不受胃酸破坏影响，毋需做成肠溶给药形式；
③对夜间酸突破现象有一定的改善做用。
沃诺拉赞无疑是一款吸金的抗胃酸药物，然而，由于 P-CAB 类药物曾有企业研发失败以及市场上 PPIs 的激烈竞争，也有人不看好这款药物。即使这样，国内企业仍然在**时间抢仿申报了沃诺拉赞。
这是我国又一个原研企业获批不久后即申报的 3.1 类药物，从原研药物****上市到国内仿制申报，前后不**过半年时间，可见，除了 3.1 类新药的申报热潮，越来越快地抢仿申报也成为了另一热门趋势。