中间体4-溴苯并 B 噻吩 5118-13-8

中文名称：4-溴苯并[B]噻吩
中文同义词：4-溴苯并[B]噻吩;4-溴苯并[B]噻唑;4-溴苯并噻酚;4-溴代苯并噻吩;4-溴苯并噻
吩
英文名称：4-BROMO-BENZO[B]THIOPHENE
英文同义词：4-BROMO-BENZO[B]THIOPHENE;4-Bromobenzothiophene;4-BROMO-1-
BENZOTHIOPHENE;Benzo[b]thiophene,4-broMo-;4-Bromo-1-benzothiophene, 4-
Bromothianaphthene
CAS 号：5118-13-8
分子式：C8H5BrS
分子量：213.0943
EINECS号：
相关类别：Benzothiophene;Halogenated;Organohalides;医药中间体;依匹唑派中间体
性  状：
纯  度：98%
规  格：50g;100g;500g ;1kg
备  注：依匹唑哌中间体
依匹唑派是大冢制药公司研发的一个多巴胺、部分5-HT1A 受体激动剂以及5-HT2A 受体拮抗剂化合物，被认为是继该公司研发的**药物——阿立哌唑之后的又一重磅品种。依匹唑派在多个单胺系统具有广泛的活性，对多巴胺D2 受体的部分激动剂活性下降，且对特定5-HT 受体（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的亲和力提高，具有更好的疗效和耐受性，可减少患者静坐不能、不安和/或失眠等不良反应。依匹唑派目前在Ⅲ期临床研究中用于精神分裂症的**，以及重度抑郁症的辅助**。此外，该化合物还针对注意力缺陷多动障碍（ADHD）在展开Ⅱ期临床研究。因此，依匹唑派是一种很有临床意义的多靶点抗精神疾病药物。
与阿立哌唑相比，本品在与多巴胺D2受体（0.295 nm）、5-HT2A 受体（0.473 nm）和5-HT1A受体（0.12 nm）表现出更高的亲和力，而对H1、M1 受体的亲和力相对较低。本品具有*特的药理学靶向性，针对一系列广泛的精神障碍疾病的**均有效果，且*性和耐受性良好。
此外，依匹唑派的各靶点产生的药理作用如下：多巴胺D2 受体部分激动剂（改善阳性和阴性症状，认知功能障碍和抑郁症状）；5-HT2A 受体拮抗剂（改善阴性症状，认知功能障碍，抑郁症状，失眠）；肾上腺素α1 受体拮抗剂（改善精神分裂症的阳性症状）；5-HT 摄取/再摄取的抑制作用（改善抑郁症状）；5-HT1A 受体部分激动剂（抗焦虑和抗抑郁活性）；5-HT7 受体拮抗剂（体温调节，昼夜节律，学习和记忆，睡眠）。